Purinové nukleosidy představují jednu z nejrozšířenějších skupin dusíkatých
heterocyklů zastoupených v přírodě. V medicíně jsou velmi často používány zejména
pro své významné biologické účinky, jakými je inhibice transportu nukleosidů
v organismech, antifungální, antivirotická či protinádorová aktivita.
Předložená práce se zabývá přípravou série nových purinových
2,6-disubstituovaných ribonukleosidů nesoucích unikátní adamantylované aminy.
Sestavená multikroková syntéza zahrnuje sekvenci několika po sobě jdoucích reakcí,
a sice glykosylaci vybraných, případně připravených, purinových derivátů v poloze
N9, nukleofilní aromatickou substituci do polohy C6 na purinovém skeletu vzniklých
nukleosidů a následné odchránění nukleosidů. V případě, že molekula daných látek
dovolovala, byly provedeny ještě doplňující modifikace v podobě redukce či další
nukleofilní aromatické substituce do polohy C2 purinového jádra. Všechny
připravené látky byly získány ve velmi dobrých výtěžcích a v odpovídající čistotě.
Rovněž byla jejich struktura potvrzena pomocí běžně používaných metod spektrální
analýzy.
Právě z důvodů zjištění možného medicínského využití byly připravené
sloučeniny podrobeny testům na biologickou aktivitu (antiproliferační účinky
a inhibici enzymu), v jejichž rámci byly provedeny také komplexace testovaných
nukleosidů s -cyklodextrinem.
ISBN: | 978-80-7678-102-3 |
EAN: | 9788076781023 |
Počet stran |
66 stran |
Datum vydání |
22. 11. 2022 |
Pořadí vydání |
První |
Jazyk |
český |
Vazba |
e-kniha - pdf |
Autor: |
Jana Rudolfová |
Nakladatelství |
Univerzita Tomáše Bati ve Zlíně |
Tématická skupina |
999 - nezařazeno |
| Neprodejná publikace. Publikaci je možné poptávat zde: Volně dostupné na http://hdl.handle.net/10563/52360 |